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導(dǎo)讀抑郁癥是一種常見的精神疾病,全球有超越3億人患有抑郁癥,散布于各個(gè)年齡層。17日來(lái)自中科院昆明植物研討所的音訊,該所研討人員經(jīng)過(guò)對(duì)傳統(tǒng)中藥厚樸的研討,找到了效果于褪黑素受體的具有抗抑郁成效的新式小分子,可用于新式抗抑郁藥物的研制。此前,中國(guó)科學(xué)院昆明植物研討所陳紀(jì)軍研討團(tuán)隊(duì)使用本研討組樹立的...
抑郁癥是一種常見的精神疾病,全球有超越3億人患有抑郁癥,散布于各個(gè)年齡層。17日來(lái)自中科院昆明植物研討所的音訊,該所研討人員經(jīng)過(guò)對(duì)傳統(tǒng)中藥厚樸的研討,找到了效果于褪黑素受體的具有抗抑郁成效的新式小分子,可用于新式抗抑郁藥物的研制。
此前,中國(guó)科學(xué)院昆明植物研討所陳紀(jì)軍研討團(tuán)隊(duì)使用本研討組樹立的抗精神疾病細(xì)胞和全體動(dòng)物研討渠道,對(duì)赤芍、柴胡、酸棗仁、合歡花、遠(yuǎn)志等傳統(tǒng)中藥進(jìn)行了研討,發(fā)現(xiàn)了系列活性化合物。
褪黑素主要是由松果體發(fā)生的一種吲哚類激素,其排泄反?;?qū)?yīng)受體的表達(dá)和活性改動(dòng),會(huì)引發(fā)抑郁癥、睡覺妨礙等一系列精神疾病。使用褪黑素受體的體外挑選模型,研討人員從厚樸中發(fā)現(xiàn)厚樸酚對(duì)受體具有必定的激動(dòng)效果。為了發(fā)現(xiàn)高活性的化合物,他們對(duì)厚樸酚進(jìn)行結(jié)構(gòu)潤(rùn)飾與優(yōu)化,組成系列衍生物。經(jīng)過(guò)體外活性測(cè)定,他們發(fā)現(xiàn)厚樸酚葡萄糖苷(7c)活性最強(qiáng),較厚樸酚對(duì)褪黑素受體的激動(dòng)效果增強(qiáng)2.5至7.5倍。一起,體內(nèi)藥效點(diǎn)評(píng)效果也標(biāo)明,化合物7c可經(jīng)過(guò)影響小鼠腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)水平,發(fā)揮潛在抗抑郁效果。
隨后對(duì)化合物7c進(jìn)行了體內(nèi)代謝產(chǎn)品研討和開始安全性點(diǎn)評(píng),從小鼠血漿、尿液和糞便中共檢測(cè)到25個(gè)代謝產(chǎn)品,急性毒性試驗(yàn)標(biāo)明該化合物具有較好的安全性,具有開發(fā)成新式抗抑郁藥物的潛在使用遠(yuǎn)景。
這項(xiàng)效果已在學(xué)科范疇頂尖刊物《歐洲藥物化學(xué)雜志》上宣布,并申請(qǐng)了“厚樸酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在制備醫(yī)治中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的使用”和“厚樸酚衍生物在制備醫(yī)治中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的使用”兩項(xiàng)中國(guó)專利。(記者趙漢斌 通訊員楊通華)